Nandrolone Decanoato

Nandrolone Decanoato, venduto con il marchio Deca-Durabolin [7] tra gli altri, c’è un farmaco di steroidi androgeni e anabolizzanti (AAS) che viene utilizzato principalmente nel trattamento delle anemie e delle sindromi per lo spreco, nonché nell’osteoporosi nelle donne in menopausa. [8] [9] [10] [11] [3] Viene dato per iniezione nel muscolo o nel grasso una volta da una a quattro settimane. [3] [12]

[(8R,9S,10R,13S,14S,17S) -13-metil-3-oxo-2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-ciclopenta [un] Phenanthren-17-il] decanoato

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Gli effetti collaterali del decanoato di nandrolone possono includere sintomi di mascolinizzazione come l’acne, aumento della crescita dei capelli, cambiamenti vocali e ridotto desiderio sessuale a causa della sua capacità di sopprimere la sintesi del testosterone endogeno pur non essendo un erogeno sufficiente stesso. [3] Il farmaco è un androgeno sintetico e steroide anabolizzante e quindi è un agonista del recettore degli androgeni (AR), l’obiettivo biologico di androgeni come testosterone e diidrotestosterone (DHT). [3] [13] ha forti effetti anabolici e effetti androgeni deboli, che gli conferiscono un lieve profilo di effetto collaterale e lo rendono particolarmente adatto per l’uso in donne e bambini. [3] [13] [14] Nandrolone Decanoate è un estere nandrolone e un profarmaco di lunga durata di nandrolone nel corpo. [3] [15]

Nandrolone Decanoate è stato descritto per la prima volta nel 1960 ed è stato introdotto per uso medico nel 1962. [3] Fu il secondo estere nandrolone ad essere introdotto, in seguito al fenilpropionato di nandrolone (NPP) nel 1959, ed è uno degli esteri di nandrolone più utilizzati. [3] [16] È anche uno degli AA più utilizzati in tutto il mondo. [3] Oltre al suo uso medico, il decanoato Nandrolone viene utilizzato per migliorare il fisico e le prestazioni e si dice che sia l’AA più utilizzato per tali scopi. [3] [17] Il farmaco è una sostanza controllata in molti paesi e quindi l’uso non medico è generalmente illecito. [3]

Contenuti

• 1 usi medici
  • 1.1 dosaggi
  • 1.2 moduli disponibili
  • 4.1 virilizzazione
  • 7.1 farmacodinamica
  • 7.2 farmacocinetica
  • 10.1 nomi generici
  • 10.2 marchi
  • 10.3 disponibilità
  • 10.4 Stato legale

  Il nandrolone decanoato è approvato negli Stati Uniti specificamente per il trattamento dell’anemia della malattia renale cronica e nel Regno Unito specificamente per il trattamento dell’osteoporosi nelle donne in postmenopausa. [3] [18] [19] In Australia, è approvato specificamente per il trattamento di insufficienza renale, malattia renale cronica, anemia dell’insufficienza renale, anemia aplastica, osteoporosi (nelle donne in cui gli estrogeni sono controindicati), carcinoma mammario inoperabile, e per i pazienti in terapia corticosteroidi a lungo termine. [6] In Nuova Zelanda, è approvato per l’osteoporosi, il carcinoma mammario inoperabile e in aggiunta alla terapia per le condizioni caratterizzate da un equilibrio negativo dell’azoto. [2] Il farmaco viene spesso usato off-label per preservare la massa magra nei pazienti con HIV/AIDS e in altre sindromi per lo spreco. [3]

  In passato, il decanoato di nandrolone è stato anche indicato e utilizzato per una varietà di altre condizioni e situazioni tra cui l’uso pre e postoperatorio per aumentare la massa magra, trattando la perdita di peso a causa di convalescenza o malattia, stati geriatrici (E.g., debolezza generale, affaticamento), ustioni, traumi gravi, ulcere e casi selezionati di fallimento della crescita nei bambini. [3] A partire dagli anni ’70, le indicazioni del decanoato di nandrolone furono perfezionate e l’uso del farmaco divenne più selettivo e limitato. [3] Il suo uso in medicina continua a diminuire ed è diventato limitato, con la sua vendita sospesa in molti paesi. [3]

  Gli esteri di nandrolone possono essere usati come forma di terapia sostitutiva degli androgeni per il trattamento della carenza di androgeni negli uomini. [20] Tuttavia, non sono stati generalmente usati per questo scopo e sono stati invece usati principalmente solo come agenti anabolici. [20] [21] [22] In ogni caso, il nandrolone decanoato è stato ampiamente usato a basse dosi come mezzo di sostituzione degli androgeni nelle donne in postmenopausa, ad esempio per mantenere o aumentare la densità minerale ossea e ridurre il rischio di osteoporosi. [23] [24] [25] [26] è uno dei soli tre androgeni approvati per la sostituzione degli androgeni nelle donne postmenopausa, le altre sono testosterone (ed esteri) e metiltestosterone. [26] Gli esteri di nandrolone sono stati proposti più recentemente per un trattamento più diffuso della carenza di androgeni negli uomini a causa di proprietà favorevoli, tra cui il loro elevato rapporto di effetto anabolico e androgenico e quindi un rischio inferiore o trascurabile di perdita di capelli del cuoio capelluto, l’ingrandimento della prostata e il carcinoma della prostata relativa al testosterone. [20] [27] [28] esteri di nandrolone e composti correlati come il trestolone e il dimetandrolone undecanoato sono stati studiati anche come mezzo di sostituzione degli androgeni nei regimi contraccettivi maschili studiati. [20] [29] [30]

  Dosaggi Modifica

  Un dosaggio di nandrolone decanoato da 25 a 50 mg una volta ogni 6-12 settimane (allenando un’esposizione media di circa 2-8 mg a settimana) mediante iniezione intramuscolare è considerato appropriato per la terapia generale di sostituzione degli androgeni nelle donne. [31] [32] [20] Un dosaggio di 50 mg una volta ogni 2-4 settimane per iniezione intramuscolare viene utilizzato nella prevenzione e nel trattamento dell’osteoporosi postmenopausa e nel trattamento palliativo del carcinoma mammario inoperativo. [2] [6] [33] Per i bambini di età compresa tra 2 e 13 anni, il dosaggio medio per l’anemia della malattia renale cronica è da 25 a 50 mg ogni 3-4 settimane per iniezione intramuscolare. [18] Dosaggi negli uomini e per altri usi sono stati descritti anche. [18] [19] [6] [2] [3]

  Moduli disponibili Modifica

  Nandrolone Decanoate è stato disponibile in 25 mg/mL, 50 mg/mL, 100 mg/mL e 200 mg/ml di formulazioni in soluzione olio per iniezione intramuscolare. [21] [3]

  Il decanoato di Nandrolone viene utilizzato per scopi di miglioramento del fisico e delle prestazioni da atleti, bodybuilder e powerlifter competitivi. [3] È consumato dai bodybuilder a base di cicli di massa di 8-12 settimane con una qualche forma di testosterone come base [34] perché, secondo gli studi: se consumato da solo (i.e., senza una base); Chiude la produzione naturale di testosterone alterando i componenti della barriera del sangue -testis. [35] Nonostante questo fatto, Nandrolone Decanoate è uno degli AA iniettabili più popolari in tutto il mondo e gli esteri di nandrolone sono stati detto che sono gli AA più popolari usati dai bodybuilder e negli sport. [3] [17] Ciò è in parte dovuto all’alto rapporto tra effetto anabolico e androgenico del nandrolone e la sua debole propensione agli effetti collaterali androgeni ed estrogeni. [3] [36]

  Le controindicazioni per il nandrolone decanoato includono gravidanza, allattamento al seno, carcinoma prostatico, carcinoma mammario maschile, carcinoma mammario nelle donne con ipercalcemia, ipersensibilità (al nandrolone decanoato o eccipienti come arachi (arachidi) olio; include olio di arachidi; , Malattia epatica con alterazione dell’escrezione di bilirubina e insufficienza cardiaca. [6] [18] Dosaggi elevati possono anche essere considerati controindicati nelle donne a causa del loro elevato potenziale di virilizzazione. [3] [6]

  Gli effetti collaterali del decanoato di nandrolone dipendono dal dosaggio, dalla durata del trattamento e dalla sensibilità individuale. [6] [19] Sono stati osservati un numero di effetti collaterali comuni, non comuni e rari con il farmaco a dosaggi raccomandati. [6] [19] Sebbene meno comune o grave rispetto a molti altri AA, l’effetto collaterale più comune del decanoato di nandrolone è la virilizzazione (mascolinizzazione) nelle donne. 5 Crescita dei capelli pubici, oligomenorrea, amenorrea, iperlipidemia, riduzione del colesterolo dell’HDL, aumento dell’emoglobina (a livelli anormali alti), ipertensione, nausea, epididimite, irritabilità alla vescica, ridotto flusso di urina, flusso di urina ridotto, iperplasia prostatica benigna, priapismo prematuramente (in via di chiusura epifisica (in bambini) e acne. [6] I rari effetti collaterali includono una funzione epatica anormale, ittero, peliosi epatis, tumori epatici, pelle grassa, capelli grassi, eruzione cutanea, prurito, esantema, orticaria nel sito di iniezione e furunculosi. [6] possono anche verificarsi reazioni del sito di iniezione locale. [19] A differenza di AAS 17α-alchilati come il metiltestosterone, il nandrolone decanoato non è associato alla tossicità epatica. [3] [37]

  VIRILIZZAZIONE EDIT

  Il nandrolone decanoato provoca virilizzazione come effetto collaterale comune nelle donne, tra cui l’acne, il raucedine della voce, l’irsutismo (eccessiva crescita del peli del corpo) e cambiamenti di libido, tra gli altri. [6] L’allargamento clitoride è un sintomo insolito di virilizzazione che può verificarsi. [6] La virilizzazione è particolarmente diffusa e marcata ad alti dosaggi di nandrolone decanoato e/o con un trattamento a lungo termine e alcuni aspetti della virilizzazione come l’approfondimento della voce possono essere irreversibili. [6] [19] [3] La raucedine è spesso il primo segno di cambiamenti vocali. [6] Sebbene si dice che sia solo leggermente androgenico, il nandrolone decanoato può ancora causare virilizzazione a dosaggi raccomandati nelle donne, in particolare con un trattamento a lungo termine. [3] Un’incidenza minore se statisticamente insignificante di virilizzazione è stata osservata nelle donne trattate con nandrolone decanoato a breve termine ad un dosaggio di 100 mg ogni 2 settimane per 12 settimane. [3] Al contrario, gli studi a lungo termine (> 1 anno) hanno mostrato una significativa virilizzazione nelle donne anche con un dosaggio di 50 mg ogni 2 o 3 settimane. [3]

  La tossicità acuta degli esteri di nandrolone negli animali è molto bassa e non ci sono segnalazioni di sovradosaggio acuto con nandrolone decanoato nell’uomo. [2] [6] Non ci sono raccomandazioni specifiche per la gestione del nandrolone decanoato. [6]

  Gli antiestrogeni come gli inibitori dell’aromatasi (E.g., anastrozolo) e modulatori del recettore degli estrogeni selettivi (E.g., tamoxifene, raloxifene) può interferire e prevenire gli effetti estrogeni del nandrolone decanoato. [3] Gli inibitori della 5α-reduttasi come la finasteride e la dutasteride possono prevenire l’inattivazione del nandrolone nei cosiddetti tessuti “androgeni” come la pelle, i follicoli piliferi e la ghiandola prostatica e possono quindi aumentare notevolmente i suoi effetti collaterali androgeni. [3] Questo è opposto al caso della maggior parte degli altri AA, che sono o potenziati dalla 5α-reduttasi in tali tessuti o non sono substrati di 5α-reduttasi. [3] Gli antiandrogeni come il ciproterone acetato, lo spironolattone e la bicicletta possono bloccare gli effetti anabolici e androgeni di AA come nandrolone decanoato. [20]

  Farmacodinamica Modifica

  Il nandrolone decanoato è un estere nandrolone o un profarmaco di nandrolone. [6] [38] [3] [13] In quanto tale, è uno steroide androgeno e anabolizzante, o un agonista dell’AR, l’obiettivo biologico di androgeni come testosterone e DHT. [6] [3] [13] [38] rispetto al testosterone, il decanoato di nandrolone ha migliorato gli effetti anabolici e ridotto gli effetti androgeni. [6] [38] [13] Si ritiene che abbia forti effetti anabolizzanti ma effetti androgeni deboli, con rispettivi rapporti di potenza di 3.29–4.92 e 0.31–0.41 (valore dell’indice 10.6–12.1 o circa un rapporto 11: 1 del mitrofico e dell’effetto androgenico) rispetto al testosterone propionato. 5 Le vescicole seminali (attività “androgenica”) vengono confrontate con il testosterone e quindi utilizzate per formare un rapporto. [13] Insieme a oxandrolone (che ha un rapporto di circa 10: 1), si ritiene che gli esteri di nandrolone abbiano il rapporto più alto di effetto anabolico e androgenico di qualsiasi altro AAS. [3] [27] Per questo motivo, sono considerati tra gli AA più appropriati per l’uso in donne e bambini. [3] [14]

  Gli effetti androgeni come la virilizzazione sono relativamente rari con il nandrolone decanoato a dosaggi raccomandati, sebbene possano ancora verificarsi soprattutto a dosaggi più elevati o con uso esteso. [3] [6] Si ritiene che la bassa androgenicità del decanoato di nandrolone sia dovuta al fatto che mentre molti altri AA come il testosterone sono potenziati attraverso la trasformazione mediante 5α-reduttasi in agonisti AR più potenti come DHT nei tessuti specifici tra cui la pelle, i capelli, i capelli tra i capelli, i capelli della pelle, i capelli della pelle, i capelli per capelli follicoli, ghiandola prostatica, fegato e cervello, il nandrolone è invece inattivato dalla 5α-reduttasi attraverso la trasformazione nel ligando AR a bassa affinità 5α-diidronandrolone in tali tessuti. [4] [3] [13] Si ritiene che ciò comporti un’incidenza e un’entità molto più bassa di crescita del viso/peli del corpo, perdita di capelli del cuoio capelluto e possibilmente problemi alla prostata come l’ingrandimento della prostata e il carcinoma della prostata con esteri di nandrolone rispetto al testosterone rispetto al testosterone. [3] [27] [28]

  Oltre alla sua attività anabolica e androgenica, il nandrolone decanoato ha una bassa attività estrogenica (attraverso il suo estradiolo metabolita) e un’attività progestenica moderata. [3] Ciò può provocare effetti collaterali come la ritenzione fluida e la ginecomastia. [3] Come altri AA, il decanoato nandrolone ha effetti antigonadotropici. [3] È stato scoperto che sopprime i livelli di testosterone del 57% con un dosaggio di 100 mg/settimana e del 70% a un dosaggio di 300 mg/settimana negli uomini dopo 6 settimane di trattamento. [3] Sia l’attività androgenica che l’attività progestinica del nandrolone decanoato possono contribuire alla sua potenza antigonadotropica. [3] rispetto al testosterone, a causa della sua potenza estrogenica inferiore, molto meno della potenza antigonadotropica del nandrolone decanoato deriva dalla sua attività estrogenica. [3]

  Farmacocinetica Modifica

  Dopo l’iniezione intramuscolare nell’olio, che provoca la formazione di un deposito di lunga durata nel muscolo, il decanoato di nandrolone viene immagazzinato invariato e viene lentamente assorbito nel corpo. [4] Una volta nella circolazione, viene convertito in nandrolone, che è la forma attiva del farmaco. [2] C’è un forte picco nei livelli di nandrolone da 24 a 48 ore dopo un’iniezione intramuscolare di nandrolone decanoato, seguito da un costante declino ai livelli basali entro circa due o tre settimane. [3] [6] La biodisponibilità del nandrolone decanoato è dal 53 al 73% con iniezione intramuscolare e varia con il sito di iniezione, con la più alta biodisponibilità osservata quando iniettata nel muscolo gluteo. [1] come il testosterone, il nandrolone è altamente legato alle proteine ​​ed è presente nel sangue in frazioni legate e libere. [4] Ha una bassa affinità per la globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG), circa il 5% di quello del testosterone e l’1% di quello di DHT. [4] [39]

  Il nandrolone decanoato viene rapidamente idrolizzato nel sangue dalle esterasi in nandrolone, con un’emivita terminale di un’ora o meno. [4] [2] non sembra essere idrolizzato nel muscolo o nel grasso. [40] Il metabolismo del nandrolone si verifica nel fegato ed è molto simile a quello del testosterone, compresa la riduzione della 5α-reduttasi e della 5β-reduttasi, la deidrogenazione mediante 3α-idrossisteroide deidrogenasi, 3β-idrossisteroide deidrogenasi e 17β-idrossisteroide deidrogenasi, e e coniugazione. [4] I metaboliti del nandrolone comprendono 5α-diidronandrolone, 19-norandrosterone e 19-norantiocholanolone, con 19-norandrosterone il principale metabolita. [4] Altri metaboliti includono 19-norandrostenedione, 19-norandrostanediols, 19-norepiandrosterone e coniugati. [4] Il nandrolone subisce anche l’aromatizzazione nell’estradiolo in modo simile al testosterone, sebbene ad un tasso solo di circa il 20% di quello del testosterone o forse anche meno; Uno studio ha trovato praticamente nessuna aromatizzazione del nandrolone negli uomini. [3] [17] [4] [41]

  L’emivita di eliminazione del nandrolone decanoato somministrato mediante iniezione intramuscolare è di circa 6-12 giorni. [2] [3] Studi che hanno valutato la durata del nandrolone decanoato attraverso i suoi effetti anabolici, ad esempio sull’equilibrio dell’azoto, hanno scoperto che una singola iniezione intramuscolare da 50 a 100 mg ha avuto una durata di circa 18-25 giorni. [42] [43] L’emivita del sangue per il processo combinato di idrolisi in nandrolone e l’eliminazione del nandrolone è 4.3 ore. [2] Nandrolone e i suoi metaboliti sono escreti nelle urine, principalmente sotto forma di coniugati. [4]

  Sebbene il nandrolone decanoato sia generalmente somministrato mediante iniezione intramuscolare, è stato scoperto che è altrettanto efficace quando somministrato mediante iniezione sottocutanea. [44] La farmacocinetica del nandrolone decanoato tramite iniezione sottocutanea assomiglia molto a quella dell’iniezione intramuscolare. [44] Tuttavia, l’iniezione sottocutanea è considerata più semplice, più conveniente e meno dolorosa rispetto all’iniezione intramuscolare. [44] Inoltre, la ricerca suggerisce che la maggior parte delle iniezioni intramuscolari in pratica sono in realtà iniezioni sottocutanee. [44]